Селективный_препарат_это

Селективный_препарат_это

Селективный препарат это

Наверно, наиболее распространенной группой препаратов, которую довольно часто используют и относительно здоровые люди, являются нестероидные противовоспалительные нестероидные средства. Их в настоящее время существует огромное количество, причем их действие неодинаково — некоторые больше способны устранять такие проявления воспаления как отек тканей, у других на первый план выступает обезболивающий эффект, третьи снижают температуру тела. Несмотря на такое разнообразие эффектов механизм их действия в целом одинаков.

Однако стоит прочитать инструкцию практически любого из них — хоть Анальгина, Ацетилсалициловой кислоты, Ибупрофена или Диклофенака натрия — и сразу в глаза бросается главное и основное противопоказание — эти препараты нельзя использовать людям с гастритами и тем более с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Причем простого обывателя может поставить в тупик такой парадокс — это противопоказание касается не только таблеток и капсул, которые вроде как могут непосредственно влиять на желудок, но и растворов для инъекций и даже некоторых мазей. Но как нестероидные противовоспалительные средства влияют на слизистую желудка? Для ответа на этот вопрос необходимо разобрать некоторые нюансы механизма действия этой группы препаратов.

Воспаление развивается из-за активизации некоторых ферментов, главный из них — циклооксигеназа (ЦОГ). Если его заблокировать (что и делают нестероидные противовоспалительные средства) то воспаление не будет развиваться. Но у этого фермента есть несколько разновидностей (ЦОГ-1, 2 и 3), причем ЦОГ-2 участвует в воспалении, а ЦОГ-1 отвечает за защиту слизистой желудка. Многие препараты против воспаления "не видят разницы" между этими разновидностями и блокируют их все, тем самым "выключая" защиту желудка. Этим и объясняется опасность применения НПВС при заболеваниях слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Однако медицина не стоит на месте и уже созданы препараты, блокирующую исключительно ЦОГ-2, тем самым эффективно устраняя проявления воспаления и не затрагивая слизистую желудка. Их пока всего несколько, но они уже начинают завоевывать популярность как у врачей, так и у простых обывателей.

Первым из группы так называемых селективных нестероидных противовоспалительных средств является Нимесулид, известный также по торговым названиям Нимесил, Найз, Немулекс. Он выпускается в виде порошка (по 100 и 200 мг в пакетиках) и таблетках по 0,5 гр. У него особенно выражен обезболивающий эффект (сильнее аналогичного у Анальгина), поэтому его активно применяют при зубной и головной болях, болях в спине и других болевых синдромах. Этот препарат очень хорошо переноситься, не вызывает никаких осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, побочным эффектом может быть зуд и покраснение кожи. Единственным противопоказанием к применению Нимесулида является беременность и кормление грудью.

Следующим селективным противовоспалительным препаратом является Мелоксикам (Мовалис, Оксикамокс). Он выпускается в гораздо большем количестве лекарственных форм, чем предыдущий препарат — раствор для инъекций, порошок, таблетки, суппозитории для ректального введения. Обладает сильным противовоспалительным и умеренно жаропонижающим действием. Но Мелоксикам имеет особенность, отличающую его от других селективных НПВС и делающим его незаменимым в ревматологии — он абсолютно не влияет на синтез компонентов суставного хряща (ряд других противовоспалительных препаратов замедляют его образование). Именно поэтому основные показания для применения Мелоксикама — артриты, остеохондроз, спондилит. Противопоказаниями к его применению являются индивидуальная непереносимость (в частности, "аспириновая бронхиальная астма") и беременность.

Читайте также:  Толкающие_мышечные_группы

Замыкает тройку самых распространенных селективных нестероидных противовоспалительных препаратов лекарственное средство Целекоксиб. Он пока выпускается только в виде порошка-гранул и также в основном применяется в основном для лечения воспалительных заболеваний костей и суставов. В отличие от других препаратов этой группы, у Целекоксиба достаточно много противопоказаний — ишемическая болезнь сердца, аллергические реакции, беременность и кормление грудью, печеночная или почечная недостаточность, заболевания сосудов. В связи с большим количеством противопоказаний Целекоксиб применяется достаточно редко.

Несмотря на то, что все эти препараты не влияют на ЦОГ-1 и тем самым не нарушают защитный барьер желудка, ряд специалистов все же не рекомендуют использовать их при острой или кровоточащей язве — возможно осложнение процесса. В остальном же эти препараты возможно в будущем заменят опасные для желудка неселективные НПВС.

К селективным противовоспалительным средствам часто относят и столь известный и распространенный препарат как Парацетамол. Все дело в том, что он избирательно блокирует только ЦОГ-3 (эта разновидность циклооксигеназы отвечает за повышение температуры тела). Именно поэтому у Парацетамола такой выраженный жаропонижающий эффект, но он также не оказывает никакого влияния на слизистую оболочку желудка.

— Вернуться в оглавление раздела "фармакология"

Селективный препарат это

Селективность и специфичность действия лекарств.

Терапевтические, побочные и токсические эффекты лекарств, их природа с позиций концепции рецепторов. Терапевтическая стратегия борьбы с побочными и токсическими эффектами лекарств.

Специфичность – это когда ЛС связывается со строго специфичным ему типом рецептора.

Селективность — это когда ЛС способно связываться с одним или несколькими типами рецепторов более точно, чем с другими.

Более предпочтительно использовать термин селективность, т. к. маловероятно, что любая молекула ЛС может связаться только с одним типом рецепторных молекул, поскольку число потенциальных рецепторов у каждого пациента имеет астрономическое значение.

Терапевтическое действие — основной желательный фармакологический эффект, ожидаемый от данного фармакологического препарата.

Побочные эффекты – те эффекты, которые возникают при применении веществ в терапевтических дозах и составляют спектр их фармакологического действия.

Токсические эффекты – нежелательные эффекты, проявляющиеся у данного ЛС при выходе из терапевтического диапазона.

Связи терапевтического и токсического эффектов ЛС на основе анализа рецепторно-эффекторных механизмов:

1) терапевтический и токсический эффекты, опосредуемые одним и тем же рецепторно-эффекторным механизмом

3) терапевтический и токсический эффекты, опосредуемый различными типами рецепторов

Терапевтическая стратегия борьбы с терапевтическими и побочными эффектами ЛС:

1. ЛС всегда следует вводить в наименьшей дозе, которая вызывает приемлемый терапевтический эффект

Читайте также:  Таблетки_уменьшающие_грудь

2. Снижение дозы одного ЛС за счет назначения другого ЛС со сходным действием, но через иные рецепторы и с иным профилем токсичности.

3. Селективность действия ЛС может быть увеличена путем управления концентрацией ЛС в районе рецепторов различных отделов организма (местное применение ЛС – ингаляционное применение сальбутамола при бронхиальной астме)

Что значит селективный и неселективный препарат

Классификация бета-адреноблокаторов

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей.

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Неселективные блокаторы

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

  • Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
  • Бопиндолол (Сандинорм);
  • Левобунолол (Вистаген);
  • Надолол (Коргард);
  • Обунол;
  • Окспренолол (Коретал, Тразикор);
  • Пиндолол;
  • Соталол;
  • Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Кардиоселективные препараты

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Атенол;
  • Бетакард;
  • Блокиум;
  • Катенол;
  • Катенолол;
  • Гипотен;
  • Миокорд;
  • Нормитен;
  • Пренормин;
  • Телводин;
  • Тенолол;
  • Тензикор;
  • Велорин;
  • Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

  • α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
  • α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
  • β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
  • β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.
Читайте также:  Минотавр_комплекс_кроссфит

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

  • Сужать оболочки сосудов;
  • Расширять клетки тканей бронхов;
  • Расслаблять кишечные мышцы;
  • Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

Существуют в организме такие патологии, при которых необходима блокировка энергетических импульсов для подавления функциональности данных гормонов. Для такого действия со стороны организма и применяются препараты группы адреноблокаторов.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Типы альфа-адреноблокаторов Типы бета-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Виды тромболизиса

Существует два вида тромболизиса: ранний и поздний. Поздним считается тромболизис, проведенный в течение 3-6 часов после закупорки сосудов тромбом. Он восстанавливает кровоснабжение сердца, поддерживает функционирование левого желудочка и предупреждает развитие летального исхода. Наиболее эффективным является ранний тромболизис, который проводят в первые часы сердечного приступа.

Ссылка на основную публикацию
Секреты_игры_в_волейбол
Тактика игры в волейбол простыми словами Очень часто в волейболе возникают ситуации, когда исход матча определяется не индивидуальным мастерством игроков...
Самые_высокие_пловцы_в_мире
Мировые легенды спортивного плавания Известные пловцы США Майкл Фелпс — самый известный титулованный пловец на сегодняшний день. Он побил все...
Свинец_в_быту
Что такое свинец и где он применяется? Свинец (латинское название plumbum) – это химический элемент, металл с атомным номером 82....
Селективный_препарат_это
Селективный препарат это Наверно, наиболее распространенной группой препаратов, которую довольно часто используют и относительно здоровые люди, являются нестероидные противовоспалительные нестероидные...
Adblock detector